Tildipirosien
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosien
Tildipirosien is 'n nuwe tipe semi-sintetiese 16-ring-makrolied-antibiotikum vir diere, wat 'n afgeleide van tillosien is.
Farmakologiese werking
Die antibakteriese effek van Tildipirosien is soortgelyk aan dié van tylosien, en dit het 'n sterk inhiberende effek op Gram-positiewe bakterieë en sommige Gram-negatiewe bakterieë.Die antibakteriese meganisme van Tildipirosien is dieselfde as dié van makroliede.Dit kan met die 50S-subeenheid van die ribosoom van sensitiewe bakterieë kombineer om die sintese van riboproteïen-peptiedkettings te inhibeer, en sodoende die sintese van bakteriële proteïene beïnvloed.Die interaksie van die twee piperidienkomponente uniek aan Tildipirosien onderskei die werkingsmeganisme van hierdie middel van tylosien en tilmikosien, waar 20-piperidine in die lumen gerig word om in te meng met die groei van ontluikende peptiede.
Omdat tediroksien 3 basiese aminogroepe het, kan dit verskillende gelaaide vorms vorm onder verskillende pH-toestande.Die hoeveelheid lading is 'n sleutelfaktor om die oplosbaarheid van bakteriële lipiede te vernietig en die buitenste membraan van Gram-negatiewe bakterieë binne te dring, dus word die bakteriostatiese aktiwiteit van Tildipirosien in vitro grootliks deur pH beïnvloed.Onder suur toestande word die aminogroep geprotoneer, wat lei tot 'n afname in die antibakteriese aktiwiteit van tediroksien, terwyl dit onder alkaliese toestande sterker antibakteriese aktiwiteit het.
Makroliede inhibeer die afskeiding van pro-inflammatoriese sitokiene, fosfolipase-aktiwiteit en leukotriene vrystelling, en het anti-inflammatoriese effekte in makrofage en neutrofiele.Tediroksien verminder inflammatoriese mediators wat tydens sekere inflammatoriese of stresreaksies geproduseer word.
Antibakteriese spektrum
Tildipirosien is effektief teen patogene bakterieë wat respiratoriese siektes by varke en beeste veroorsaak (soos Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. ens.) die antibakteriese aktiwiteit van tilmikosien was 2-32 keer hoër as dié van tilmikosien , en die antibakteriese aktiwiteit teen intestinale Escherichia coli was beter as tylosien en tilmikosien.Dit is ook sensitief vir sommige mycoplasma-stamme, spirochetes, brucella, ens. Studies het getoon dat tediroksien sterker bakteriostatiese effek op Haemophilus parasuis en Bordetella bronchiseptica het as florfenikol, maar swakker bakteriostatiese effek op Actinobacillus multo Pasteuropneumoniae en.Tildipirosien is bakteriedodend vir sommige bakterieë (soos Haemophilus parasuis en Actinobacillus pleuropneumoniae), terwyl dit hoofsaaklik bakteriostaties is vir sommige bakterieë (soos Pasteurella multocida).Vir dermbakterieë, met die afname van pH-waarde (van 7.3 tot 6.7), het die MIC van Tildipirosien verhoog, byvoorbeeld, die MIC van Tildipirosien teen Salmonella Enteritidis en Escherichia coli kan van 2~8ug/m tot 64~256ug/mL toeneem .Daarom moet die effek van pH veranderinge in vivo in ag geneem word wanneer die in vivo antibakteriese toets van Tildipirosien uitgevoer word.Daarbenewens was die MIC van Tildipirosien teen tipiese stamme van Pasteurella multocida 0.5 ug/ml in serum, wat 0.25 keer laer was as dié in vitro, wat verband hou met die serum effek.
Enterococcus-Streptococcus in melkkoeie is hoogs bestand teen tediroksien.Tildipirosien is ongevoelig vir Pasteurella multocida en Mannheimia haemolyticus wat mutante gene dra.Net so is geneties gemuteerde stamme van M. bovis weerstand teen makrolied-antibiotika insluitend Tildipirosien.Daar is ook gevind dat sekere stamme van Haemophilus parasuis natuurlik bestand is teen tediroksien.Mycoplasma bovis kan vinnig weerstand teen Tildipirosien verkry, maar as gevolg van die stadige groei van Mycoplasma, kan in vitro dwelm vatbaarheidstoetse behandeling vertraag.Studies het getoon dat domein II (nukleotied 748) en domein V (Mutasies in nukleotiede 2059 en 2060) geassosieer word met verhoogde weerstand teen makroliede.Daarom kan die vatbaarheid van M. bovis vir makroliedmiddels vinnig verkry word deur molekulêre toetsing van hierdie mutasie.
Inhoud
≥ 98%
Spesifikasie
Maatskappy standaard
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, is in 2002 gestig, geleë in Shijiazhuang City, Hebei Provinsie, China, langs die hoofstad Beijing.Sy is 'n groot GMP-gesertifiseerde veeartsenykundige middelonderneming, met R&D, produksie en verkope van veeartsenykundige API's, preparate, voorafgemengde voere en voerbymiddels.As Provinsiale Tegniese Sentrum het Veyong 'n vernuwende R&D-stelsel vir nuwe veeartsenykundige medisyne gevestig, en is die nasionaal bekende tegnologiese innovasie-gebaseerde veeartsenykundige onderneming, daar is 65 tegniese professionele persone.Veyong het twee produksiebasisse: Shijiazhuang en Ordos, waarvan die Shijiazhuang-basis 'n oppervlakte van 78 706 m2 dek, met 13 API-produkte insluitend Ivermektien, Eprinomektien, Tiamulin Fumarate, Oksitetrasiklienhidrochloried ens, en 11 voorbereidingsproduksielyne, insluitend poeierinspuiting, orale oplossing , voormengsel, bolus, plaagdoders en ontsmettingsmiddel, ens.Veyong verskaf API's, meer as 100 eie-etiket voorbereidings, en OEM & ODM diens.
Veyong heg groot waarde aan die bestuur van EHS (Omgewing, Gesondheid en Veiligheid) stelsel, en het die ISO14001 en OHSAS18001 sertifikate verwerf.Veyong is gelys in die strategiese opkomende industriële ondernemings in die Hebei-provinsie en kan die deurlopende voorsiening van produkte verseker.
Veyong het die volledige kwaliteitbestuurstelsel gevestig, die ISO9001-sertifikaat, China GMP-sertifikaat, Australië APVMA GMP-sertifikaat, Ethiopië GMP-sertifikaat, Ivermectin CEP-sertifikaat verwerf en die Amerikaanse FDA-inspeksie geslaag.Veyong het 'n professionele span van registrasie, verkope en tegniese diens, ons maatskappy het vertroue en ondersteuning van talle kliënte verkry deur uitstekende produkkwaliteit, hoë kwaliteit voor- en naverkopediens, ernstige en wetenskaplike bestuur.Veyong het langtermyn samewerking met baie internasionaal bekende diere farmaseutiese ondernemings gemaak met produkte wat uitgevoer word na die Europa, Suid-Amerika, Midde-Ooste, Afrika, Asië, ens. meer as 60 lande en streke.
